阿奇霉素干混悬剂（石家庄华新）

Azithromycin for Suspension

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年10月30日|修改日期：2011年1月19日

成份

【化学名称】

本品主要成份为阿奇霉素。

化学名称：​（2R，3 S，4R，5R，8R，10R，11R，12 S，13 S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。

【化学结构式】

【分子式】

​C₃₈H₇₂N₂O₁₂

【分子量】

749.00

规格

0.1 g(10 万单位)

适应症

1. 化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2. 敏感细菌引起的鼻窦炎、急性中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
3. 肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
4. 沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
5. 敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

用法用量

将本品倒入杯中，加入适量凉开水，溶解摇匀后口服，在饭前 1 小时或饭后 2 小时服用。

成人用量：

• 沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品 1.0 g。
• 对其他感染的治疗：第 1 日，0.5 g 顿服，第 2～5 日，一日 0.25 g 顿服；或一日 0.5 g 顿服，连服 3 日。

小儿用量：

• 治疗中耳炎、肺炎，第 1 日，按体重 10 mg/kg 顿服（一日最大量不超过 0.5 g），第 2～5 日，每日按体重 5 mg/kg 顿服（一日最大量不超过 0.25 g），或按如下方法给药：

• 治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重 12 mg/kg 顿服（一日最大量不超过 0.5 g），连用 5 日。

或遵医嘱。

禁忌

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

注意事项

1. 进食可能影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前 1 小时或饭后 2 小时口服。
2. 轻度肾功能不全患者（肌酐清除率 ＞ 40 ml/分钟）不需作剂量调整。但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者的使用尚无充分资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
3. 由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
4. 用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson 综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。有些因阿奇霉素引起的反应可反复发作，需较长时间观察和治疗。
5. 治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
6. 使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
7. 同时使用其他药品，请告知医生。
8. 请放置于儿童不能够触及的地方。

药理作用

阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的 50 s 核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。

体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有抗菌作用：

革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。

阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。

革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。

体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防鸟胞内分杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。

产β-内酰胺酶的菌株对本品无效。

对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）草绿色链球菌、百日咳杆菌、空肠弯曲杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、双路普雷沃氏菌、产气荚膜梭菌、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。

药代动力学

口服后迅速吸收，生物利用度为 37%。单剂口服 0.5 g 后，达峰时间为 2.5～2.6 小时，血药峰浓度（ C_max）为 0.40～0.45 mg/L。

本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的 10～100 倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（t_1/2β）为 35～48 小时，给药量的 50% 以上以原形经胆道排出，给药后 72 小时内约 4.5% 以原形经尿排出。

本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为 0.02 μg/ml 时，血清蛋白结合率为 15%；当血药浓度为 2 μg/ml 时，血清蛋白结合率为 7%。国外资料显示，轻中度肾功能不全患者（肾小球滤过率为 10～80 ml/min）药代参数无明显变化,严重肾功能不全者（肾小球滤过率为小于 10 ml/min）与正常者有显著差异，全身暴露量增加 33%。

毒理研究

遗传毒性：

人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。

生殖毒性：

大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即 200 mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量 500 mg/kg/日的 2～4 倍）时，未发现致畸胎作用。

尚未发现对生育力和胎儿的损害。

致癌性：

尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。

上市许可持有人

石家庄市华新药业有限责任公司

生产企业

石家庄市华新药业有限责任公司