苯磺酸氨氯地平片（山西康立生）

Amlodipine Besylate Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2012年9月4日|修改日期：2012年9月4日

成份

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平。

规格

按氨氯地平计：（1）5 mg（2）2.5mg

适应症

1. 原发性高血压。单独用药或与其它抗高血压药物合用。

2. 慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。单独用药或与其它抗心绞痛药物合用。

用法用量

口服。

1. 治疗高血压：初始剂量为 5 mg，每日一次，最大剂量为 10 mg，每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为 2.5 mg，每日一次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。应根据患者个体反应调整剂量，一般的剂量调整应在 7-14 天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可于较短时间内开始剂量调整。

2. 治疗心绞痛：初始剂量为 5～10 mg，每日一次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂量为 10 mg/日。

禁忌

对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。

注意事项

1. 警告：在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，尤其是对那些有严重的冠状动脉阻塞性疾病的患者，有心绞痛发作频率增加、时间延长和/或程度加重或发生急性心肌梗塞的个例报道，其作用机制目前尚不清楚。

2. 本品的扩张血管作用是逐渐发生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕见有报道。然而，在严重的主动脉狭窄患者，本品与其它周围血管扩张剂合用时，应慎重。

3. 充血性心衰患者：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在安慰剂对照的 PRAISE 研究中，同时接受地高辛、利尿剂和 ACEI 治疗的心功能不全病人（NYHAⅢ-ⅠV 级），联合本品治疗，随访平均 14 个月，未观察到对患者的生存率或发病率（指致死性心律失常、急性心肌梗塞及由于心衰加重而住院的发生率）有负面的影响。在 697 名 NYHAⅡ-Ⅲ级心功能不全患者，8-12 周的安慰剂对照临床研究中，通过测量运动耐量、左室射血分数和临床症状等指标显示本品不会使患者的心衰症状加重。

4. 肝功能损害患者：与其他所有钙拮抗剂相同，在肝功能受损时本品的半衰期延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，在这种情况下使用本品应谨慎。

5. 肾功能衰竭患者：仅 10% 的药物以原形由尿液排泄，氨氯地平血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此，对这些患者可以采用正常剂量。氨氯地平不能通过透析清除。

药理作用

氨氯地平为钙离子阻滞剂（亦即慢性通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），能阻滞心肌和平滑肌细胞外钙离子经细胞膜钙离子通道跨膜进入细胞内。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。在大鼠、小鼠进行了为期 2 年的研究，经食物给予氨氯地平，剂量为 0.5 mg/kg/日、1.25 mg/kg/日和 2.5 mg/kg/日，未发现致癌性的证据。诱变性研究显示在基因或染色体水平均无药物相关的作用。氨氯地平 10 mg/kg/日（以 mg/m2 计算，为最大推荐人用剂量 10 mg 的 8 倍）对大鼠的生殖能力无影响。

药代动力学

文献报道，本品口服吸收良好，且不受摄入食物的影响。给药后 6-12 小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为 64-80%，表现分布容积约为 21L/kg，终末消除半衰期约为 35-50 小时，每日一次，连续给药 7-8 天后血药浓度达至稳态，本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以 10% 的原药和 60% 的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为 97.5%。

化学成份

化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。

分子式：C₂₀H₂₅N₂O₅Cl⋅C₆H₆O₃S

分子量：567.1

上市许可持有人

山西康立生药业有限公司

生产企业

山西康立生药业有限公司