克托(去氧氟尿苷胶囊)

Doxifluridine Capsules

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期:2007年1月30日|修改日期:2010年3月23日

成份

本品主要成份为去氧氟尿苷

化学名称:5′-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷

分子式:C9H11FN2O5

分子量:246.20

规格

0.2g

适应症

本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌、宫颈癌。

用法用量

口服,一日总量 800 mg~1200 mg(4~6 粒),分 3~4 次服用,于饭后服用。并根据年龄、症状可适当增减。6~8 周为一疗程。

禁忌

对本品有过敏或正接受抗病毒药索立夫定(Sorivudine)治疗的患者禁用。

注意事项

特别注意感染症状、出血倾向的发生。可能会引起严重的肠炎(出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎)与脱水。密切注意病人情况,当发生严重的腹部疼痛、腹泻及其它症状时,立即停药并对症治疗。

药理作用

本品为新的氟化嘧啶系列药物之一,作为氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物,服用后在体内被嘧啶核苷磷酸化酶转换成游离的 5-FU,从而发挥其抗肿瘤作用。动物肿瘤实验及临床检测均证明,肿瘤内嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性显著高于正常组织,故本品在肿瘤组织内 5-FU 的转化率亦明显高于各正常组织器官,依次为宫颈癌、膀胱癌、乳腺癌、大肠癌及胃癌,尤其大肠、胃及乳腺癌瘤组织内 5-FU 浓度明显高于正常组织及血浆含量,从而可选择性地杀死肿瘤细胞,而对正常组织的损伤较小。分别影响 DNA 与 RNA 合成,主要作用于 S 期,对其它增殖期时相细胞亦有影响。

药代动力学

口服 800 mg 吸收迅速,未转换体的血清浓度 1~2 小时达峰值 Cmax(1 μg/ml),5-Fu 的浓度也在 1~2 小时达峰值,其浓度为未转换体的 1/10。肿瘤组织中氟尿嘧啶浓度较高,所有代谢物均由尿排出。

生产企业

北大医药股份有限公司

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