泰利必妥（氧氟沙星滴耳液）

Ofloxacin Ear Drops

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2008年4月30日|修改日期：2014年11月3日

成份

本品主要成份为 :氧氟沙星，其化学名称为:(±)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7 H -吡啶并［1，2，3-de］-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸。

化学结构式：

分子式：C₁₈H₂₀FN₃O₄

分子量：361.38

规格

5 mL：15 mg(0.3%)

适应症

适用于葡萄球菌属、链球菌属、变形杆菌属、铜绿假单孢菌、流感嗜血杆菌中，对本剂敏感菌株所引起的下述感染症：中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎。

用法用量

成人一次点耳 6-10 滴，一日 2 次。点耳后进行约 10 分钟耳浴。另外，根据症状适宜增减点耳次数，小儿适宜减少滴数。

禁忌

对喹诺酮类药物有过敏病史的患者禁用。

注意事项

1. 为防止发生耐药菌等，使用本剂时原则上应确认细菌敏感性，疗程应限于疾病治疗所需最短时间。

2. 对其他喹诺酮类抗菌剂有过敏病史的患者应慎用。

3. 使用本剂时，投药疗程 4 周为限。此后继续投药时，伴随长期投药发现有真菌、耐药菌等。故切不可随意使用，应慎重。

4. 使用注意事项：

   1. 给药途径：只用于点耳。

   2. 治疗方法：本剂适用于中耳炎局限在中耳粘膜部位的局部治疗。若炎症已扩散及鼓室周围时，除局部治疗以外，应考虑同时采用口服药剂的全身治疗。

   3. 给药：使用本剂时若药液温度低，可能会引起眩晕。因此，使用温度应接近体温。点耳时，注意不要将药瓶尖端直接接触耳朵。

5. 经动物口服给药的实验（幼犬、幼大鼠）证实有关节异常现象。

药理作用

本品主要成分为氧氟沙星，对革兰阳性、革兰阴性菌具有广谱抗菌作用。对包括葡萄球菌属、链球菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌在内的来自中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎病灶的致病菌株，具有抗菌活性。

其作用机制认为系特异性作用于细菌的 DNA 旋转酶，从而阻碍细菌的 DNA 复制。抗菌作用为杀菌型，在最低抑菌浓度（MIC）下出现溶菌现象。

在日本通过 1 日 2 次的点耳、耳浴治疗，进行的临床试验及双盲比较试验的大概情况如下所示。

1. 中耳炎

   

   另外，以中耳炎病人为对象，在口服头孢氨苄的基础治疗与安慰剂为对照的双盲比较研究中，其有效性得到验证。

2. 外耳道炎、鼓膜炎

   

3. 杀菌效果

   在对中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎的临床试验中，1 日 1～2 次点耳、耳浴治疗的病原菌清除率，金黄色葡萄球菌为 97.8%(89/91 株)，凝固酶阴性葡萄球菌为 92.6%(63/68 株)。包括化脓性链球菌(3 株)、肺炎球菌(4 株)在内的链球菌属(18 株)全部消失。普通变形杆菌(2 株)同时清除，奇异变形菌的清除率为 83.3%(5/6 株)。铜绿假单胞菌(32 株)和流感嗜血杆菌(6 株)也全部清除。

药代动力学

1. 血药浓度

   成人患者在中耳腔内点滴 0.3% 氧氟沙星水溶液，一次 10 滴，一日 2 次，总计 14 次点耳、耳浴时，30 分钟后的血清中药物浓度为 0.009-0.012 μg/mL。另外，小儿患者在中耳腔内一次点耳、耳浴 0.3% 氧氟沙星水溶液 5 滴时，120 分钟后血清中药物浓度为 0.013 μg/mL 以下。

2. 分布

   成人患者在中耳腔内点滴 0.3% 氧氟沙星水溶液，一次 10 滴，一日 2 次，共计 19 次点耳、耳浴时，90 分钟后的中耳粘膜中浓度为 19.5 μg/g。另外，0.1% 氧氟沙星水溶液一次点耳、耳浴 10 滴时，30 分后的耳溢中浓度高达 107～610 μg/mL。

3. 代谢

   往豚鼠中耳腔内一次滴入 0.3%¹⁴C-氧氟沙星水溶液，给药后 0～24 小时内检查尿中的代谢物，结果大部分(87%)为原形，只发现少量去甲基体、N-氧化物、葡萄糖醛酸聚合体。

4. 排泄

   往豚鼠中耳腔内一次滴入 0.3%¹⁴C-氧氟沙星水溶液，检查尿及粪便中的放射性排泄物。

   给药 72 小时后，投药量的 90% 左右从尿中排泄，只有少量从粪便中排泄。

毒理研究

麻醉下实施鼓膜穿孔的豚鼠中耳腔内注入 0.3% 及 0.5% 氧氟沙星滴耳剂，一日一次，给药 7 天，对照为不含氧氟沙星的滴耳剂基剂。以上组群投药前后听力（ABR 为指标）没有显著变化，未见耳蜗毛细胞发生变性和损伤，中耳粘膜也未发现损伤。另外，向豚鼠鼓室内注入 0.5% 氧氟沙星滴耳剂、4% 庆大霉素溶液，对照为不含氧氟沙星的滴耳剂基剂。一日一次，给药 10 天。其中庆大霉素组听力（ABR 为指标）及耳蜗组织出现功能和形态上的损害，而氧氟沙星滴耳剂组和对照组均未发现异常。以上结果表明氧氟沙星滴耳剂对内耳、中耳没有损害。

生产企业

Santen Pharmaceutical Co., Ltd , Noto Plant