拉司太特（依托泊苷软胶囊）

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Etoposide Soft Capsules

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年6月27日|修改日期：2021年1月19日

成份

主要成份：依托泊苷，每一依托泊苷胶囊中含依托泊苷 25 mg；添加物聚乙二醇，对羟基甲酸乙酯及对羟基苯甲酸丙酯。

化学名称：(-) (5R,5Ar,8Ar,9 S)-9-[[4,6,-0-(R)-亚乙基－D-吡喃葡萄酰]氧代]-5,8,8a,9-四氢-5-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯) 呋喃[3’,4’:6,7]萘并[2,3-d]-1,3-二氧代-6(5aH)-酮。

化学结构式：

分子式：C₂₉H₃₂O₁₃

分子量：588.57

规格

25mg

适应症

小细胞肺癌，恶性淋…登录

用法用量

本药为剧毒药物，一定…登录

禁忌

骨髓机能障碍，对本剂严重过敏者。

注意事项

本药可引起骨髓机能抑…登录

药理作用

阻碍 DNA topoisomerase II 的作用，与其结合形成稳定的 DNA-Topo II-Ep 复合物，阻止了其联接 DNA 链的功能。从而使 DNA 双链结构断裂，呈断片化，显示明显的杀细胞作用。阻断细胞在 G2 期。

药代动力学

上述 DNA-TopoII-Ep 复合物是可逆的，杀细胞作用显示明显的浓度依赖性，时间依赖性。动物实验显示服药 2 小时后，血中药物浓度达到高峰，血浆半衰期 0.9 小时，血浆中浓度占全血浓度 70%。AUC 与给药浓度呈直线关系。人类单次口服 1-2 小时后，血中浓度达最高峰，以后逐渐减少。动物实验表明 72 小时后分别在尿中排泄率 4.3-7.2%，便中排泄率 81.7-87.2%，主要分布在血液，子宫，卵巢，癌组织，肾脏，肝脏，组织中浓度同血液中浓度一样，迅速衰减，没有蓄积性。本药物不能通过血脑屏障。