苏迪(依巴斯汀片)

药品说明书4个月前发布 李语
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Ebastine Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期:2006年11月17日|修改日期:2021年12月2日

成份

本品主要成分为:依巴斯汀

化学名称:4-[4-(二苯甲基氧基)-哌啶-1-基]-1-(4-叔丁基苯基)-1-丁酮

化学结构式:

苏迪(依巴斯汀片)

分子式:C32H39NO2

分子量:469.67

规格

10mg

适应症

适用于伴有或不伴有过敏性结膜炎过敏性鼻炎(季节性和常年性)。慢性特发性荨麻疹的对症治疗。

用法用量

口服。

成人及 12 岁以上儿童: 每次一片或二片,每日一次。

本品不建议用于 12 岁以下儿童或有吞咽困难的患者。

本品可与或不与食物同服均可。

本品必须用少量水整片吞服。

老年患者和肾功能不全或轻度至中度肝功能不全的患者无需调整剂量,严重肝功能不全患者的每日剂量不应超过 10 mg。

治疗时间可以延长直至症状消失。

禁忌

对依巴斯汀或片剂中任何成分过敏患者。

注意事项

对已知具有心脏病风险因素,例如心电图 QT 延长综合征、低钾血症患者以及正在服用具有延长 QT 间期的药物或 CYP3A4 酶抑制剂,例如酮康唑和伊曲康唑等唑类抗真菌药物和红霉素等大环内酯类抗生素药物的患者应慎用依巴斯汀(参见【药物相互作用】)。

当利福平与依巴斯汀合用时也可能发生药代动力学相互作用(参见【药物相互作用】)。

严重肝损伤患者应慎用伊巴斯汀(见【用法用量】)。

由于依巴斯汀在服用后 1 至 3 小时后起作用,所以不适用于急性过敏的单药治疗。

对驾驶和机械操作能力的影响:一项旨在测试依巴斯汀对驾驶能力影响的研究显示,如果按照建议每日剂量维持在 30 mg 以下则没有影响。根据以上数据,正确使用依巴斯汀时对驾驶和机械操作的能力没有影响。然而,对于对伊巴斯汀反应异常的敏感患者,建议在患者驾驶或进行复杂活动前了解个体反应:可能出现嗜睡或头晕(参见【不良反应】)。

本品含有乳糖。遗传性半乳糖不耐受或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用本品。

药理作用

依巴斯汀具有迅速而长效的抗组胺作用,并且对组胺 H1 受体的具有超强亲和力。口服给药,依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。这解释了为什么依巴斯汀对于中枢神经系统仅有轻微的镇静作用。

试验数据表明,依巴斯汀是一种长效、高选择性的组胺 H1 受体阻断剂,且无抗胆碱能作用。

药代动力学

口服给药后,依巴斯汀被迅速吸收,大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服 10 mg 后,其代谢产物的最大血药浓度为 80-100 ng/mL,达峰时间为 2.6-4 小时,卡瑞斯汀的半衰期为 15-19 小时,依巴斯汀的 66% 以结合的代谢产物形式主要由尿中排出。每日给药一次,每次 10 mg,3-5 日后达到其稳定血药浓度,峰浓度在 130-160 ng/mL 范围。

依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合:>95%。

对轻、中、重度肾脏功能不全患者,每日 20 mg 给药,第 1 天和第 5 天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏功能不全患者(20 mg/日),重度肝脏功能不全患者(10 mg/日)中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。由此,说明对于不同程度级的肝或肾脏功能不全患者,依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。

毒理研究

临床前安全数据显示,在常规药理安全性试验结果中未发现依巴斯汀具有毒性作用。重复剂量试验未发现其具有毒性、生殖毒性、潜在致癌性以及对生殖功能具有副作用。

化学成份

本品主要成份为:依巴斯汀。其化学名称为:4-二苯基甲氧基-1-1[3-(对-叔丁基苯甲酰基)丙基]哌啶。

分子式:C32H39NO2

分子量:469.67

上市许可持有人

江苏联环药业股份有限公司

生产企业

江苏联环药业股份有限公司

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