注射用头孢硫脒(山西振东泰盛)

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Cefathiamidine for Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

成份

本品主要成份为头孢硫脒,其化学名称为:(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐。

其结构式为:

注射用头孢硫脒(山西振东泰盛)

分子式:C19H28N4O6S2

分子量:472.59

规格

0.5 g;1.0 g;2.0 g;

适应症

用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染心内膜炎败血症

用法用量

肌内注射:一次 0.5—1.0 g,一日 4 次,小儿按体重一日 50—100 mg/kg,分 3—4 次给药。

静脉注射:一次 2 g,一日 2—4 次,小儿按体重一日 50—100 mg/kg,分 2—4 次给药。

临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解,再用生理盐水或 5% 葡萄糖注射液 250 ml 稀释。药液宜现用现配,配制后不宜久置。

禁忌

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。有青霉素过敏性休克史者。

注意事项

  1. 交叉过敏反应:应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史,对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉素胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达 5%—7%;如做免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达 20%。

  2. 对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。

  3. 有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。

  4. 肾功能减退病人应用本品须适当减量。

  5. 对诊断的干扰:应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用本品,此阳性反应也可出现于新生儿。

  6. 长期用药应监测肝、肾功能和血象。

药理作用

本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性,对革兰阳性菌的作用较强。本品体外抗菌活性试验表明:对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA 菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE 菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性,对肺炎链球菌 MIC90 为 0.5µg/ml,对其他 3 种细菌的 MIC90 均小于 8.0µg/ml,对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性,MIC90 为 2.0µg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌(MRSA 菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE 菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成,而产生杀菌作用。

药代动力学

本品口服不吸收,静脉滴注 1.0 g 后,血药峰浓度(Cmax)为(68.93±6.86)mg/L,血消除半衰期(T1/2β)为(1.19±0.12)h,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(94.7±9.8)mg/(L•h),12 小时尿中药累计排泄率为 93.1±3.2%。肌内注射 1.0 g 后,血药峰浓度(Cmax)为(35.12±4.34)mg/L,达峰时间为(0.78±0.08)血消除半衰期(T1/2β)为(1.38±0.12)h,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(85.3±8.0)mg/(L•h),12 小时尿中药累计排泄率为 84.2±5.9%。与静脉滴注相比,肌内注射绝对生物利用度为 90.3±6.4%。

本品注射后在体内组织分布广泛,以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高,不透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约 23%。在机体内几乎不代谢,主要从尿中排出,12 小时尿中排出给药量的 90% 以上。肾功能减退患者,肌内注射后血清半衰期延长至 13.2 小时约为正常半衰期的 10 倍,24 小时尿中仅排出给药量的 3.2%,血液透析可排出给药量的 20%—30%。

毒理研究

本品为小鼠静脉注射的 LD50 为(1.02±0.04)g/kg,腹腔注射的 LD50 为(1.26±0.23)g/kg。生殖毒性试验中,试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(P<0.01)。

生产企业

山西振东泰盛制药有限公司

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