天根（注射用头孢硫脒）

Cefathiamidine for Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年4月10日|修改日期：2007年4月10日

成份

头孢硫脒

规格

1. 0.5 g
2. 1.0 g

适应症

用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。

用法用量

用法：

肌内注射或静脉注射。临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解，再用生理盐水或 5% 葡萄糖注射液 250 ml 稀释。药液宜现用现配，配制后不宜久置。

用量：

肌内注射：

一次 0.5～1.0 g (0.5 g：1～2 支；1.0 g：1/2～1 支)，一日 4 次，小儿按体重一日 50～100 mg/kg，分 3～4 次给药。

静脉注射：

一次 2 g (0.5 g：4 支，1.0 g：2 支)，一日 2～4 次，小儿按体重一日 50～100 mg/kg，分 2～4 次给药。

禁忌

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。有青霉素过敏性休克史者。

注意事项

1. 交叉过敏反应：

   应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素 (cephamycin) 过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉素胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达 5%～7%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达 20%。

2. 对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

3. 有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎 (头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎) 者应慎用。

4. 肾功能减退病人应用本品须适当减量。

5. 对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白 (Coombs) 试验可出现阳性，孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。

6. 长期用药应监测肝、肾功能和血象。

药理作用

本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性菌的作用较强。

本品体外抗菌活性试验表明：

对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌 (MSSA 菌株)、表皮葡萄球菌 (MSSE 菌株) 和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌 MIC₉₀为 0.25 μg/ml，对其他 3 种细菌的 MIC₉₀均小于 8.0 μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC₉₀为 2.0 μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌，白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌 (MRSA 菌株)、表皮葡萄球菌 (MRSE 菌株) 的体外抗菌活性不如万古霉素。

本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。

药代动力学

本品口服不吸收

静脉滴注 1.0 g 后，血药峰浓度 (Cmax) 为 68.93±6.86 mg/L，血消除半衰期 (t_1/2β) 为 1.19±0.12 h，血药浓度-时间曲线下面积 (AUC) 为 94.7±9.8 mg/(L·h)，12 小时尿中药累计排泄率为 93.1±3.2%。

肌内注射 1.0 g 后，血药峰浓度 (Cmax) 为 35.12±4.34 mg/L，达峰时间为 0.78±0.08，血消除半衰期(t_1/2β)为 1.38±0.21 h，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为 85.3±8.0 mg/(L·h)，12 小时尿中药累计排泄率为 84.2±5.9%。与静脉滴注相比，肌内注射绝对生物利用度为 90.3±6.4%。

本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约 23%。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12 小时尿中排出给药量的 90% 以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至 13.2 小时，约为正常半衰期的 10 倍，24 小时尿中仅排出给药量的 3.2%，血液透析可排出给药量的 20%～30%。

毒理研究

本品小鼠静脉注射的 LD₅₀为 (1.02±0.04) g/kg，腹腔注射的 LD₅₀为 (1.26±0.23) g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组 (p＜0.01)。

生产企业

山东鲁抗医药股份有限公司