仙力素(注射用头孢硫脒)

药品说明书4个月前发布 憨憨
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Cefathiamidine for Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期:2006年10月16日|修改日期:2016年12月22日

成份

本品主要成分为头孢硫脒。

规格

0.5g

适应症

用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。

用法用量

肌内注射:一次 0.5 g-1.0 g,一日 4 次;小儿按体重一日 50 mg-100 mg/kg,分 3-4 次给药。静脉给药:一次 2 g,一日 2-4 次;小儿按体重一日 50 mg-100 mg/kg,分 2-4 次给药。

临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。

禁忌

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

注意事项

  1. 交叉过敏反应:应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史,对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达 5%~7%;如做免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达 20%。

  2. 对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。

  3. 有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。

  4. 肾功能减退病人应用本品须适当减量。

  5. 对诊断的干扰:应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用本品,此阳性反应也可出现于新生儿。

  6. 本品可发生过敏性休克,用药后出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。

  7. 几乎所有抗生素包括头孢硫脒在使用时都有艰难梭菌性腹泻的报道,根据病情严重程度可能为轻度腹泻至致命性结肠炎。抗生素治疗改变了结肠的正常菌群,而导致艰难梭菌的过度生长。

  8. 本品应即配即用,不宜长时间放置。

  9. 本品应单独使用,不得与其他药物混合在同一容器内使用。

药理作用

本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性,对革兰阳性球菌的作用尤强。本品体外抗菌活性试验表明:对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌 (MSSA 菌株) 、表皮葡萄球菌 (MSSE 菌株) 和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性,对肺炎链球菌 MIC90为 0.25 μg/ml,对化脓性链球菌 MIC90为 0.5 μg/ml,对其他 3 种细菌的 MIC90均小于 8.0 μg/ml,对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性,MIC90为 2.0 μg/ml。

对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性,MIC90为 2.0 μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌 (MRSA 菌株)、表皮葡萄球菌 (MRSE 菌株) 的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成,而产生杀菌作用。

药代动力学

本品口服不吸收,静脉滴注 1.0 g 后,血药峰浓度 (Cmax) 为 (68.93±6.86) mg/L,血消除半衰期 (t1/2β) 为 (1.19±0.12) h,血药浓度一时间曲线下面积 (AUC) 为 (94.7±9.8) mg·h/L,12 小时尿药累计排泄率为 93.1±3.2%。肌内注射 1.0 g 后,血药峰浓度 (Cmax) 为 (35.12±4.34) mg/L,达峰时间 (tmax) 为 (0.78±0.08) h,半衰期为 (1.38±0.21) h,血药浓度-时间曲线下面积 (AUC) 为 (85.3±8.0) mg·h/L,12 小时尿中药累计排泄率为 84.2±5.9%。

与静脉滴注相比,其绝对生物利用度为 90.3±6.4%。本品注射后在体内组织分布广泛,以胆汁、肝、肺等处含量为高,不透过血-脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢,主要从尿中排出,12 小时尿中排出给药量的 90% 以上。肾功能减退患者,肌内注射后血清半衰期延长至 13.2 小时,约为正常半衰期的 10 倍,24 小时尿中仅排出给药量的 3.2%,血液透析可排出给药量的 20%-30%。

毒理研究

本品小鼠静脉注射的 LD50为 (1.02±0.04) g/kg,腹腔注射的 LD50为 (1.26±0.23) g/kg。生殖毒性试验中,试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组 (p<0.01) 。

生产企业

广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂

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