环酯红霉素干混悬剂（海南澳美华）

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Erythromycin Cyclocarbonate For Suspension

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2009年6月29日|修改日期：2021年3月2日

成份

本品主要成份为环酯红霉素。

化学名称：(2R,3 S,4 S,5R,6R,8R,9R,10R,11R,12 S,13R)-3-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基 -α-L-核-已吡喃羰基)氧]-13-乙基-9-羟基-2,4,6,8,10,12-六甲基-5-[(3,4,6-三脱氧-3-(二甲胺基) -β-D-木-已吡喃羰基)氧]-14-氧杂十四元环-6,9-氧-1,9-二酮环 11,12-碳酸酯。

化学结构式：

分子式：C₃₈H₆₅NO₁₄

分子量：759.9

规格

0.15 g

适应症

本品主要适用于：

由肺炎支原体、嗜肺军团菌和肺炎衣原体引起的肺炎。
在无有效的局部治疗方案或其他抗生素无法使用情况下（如非青霉素敏感的葡萄球菌引起的感染和青霉素过敏病人）的皮肤组织感染，如疖、痤疮、脓疱疮、蜂窝组织炎，湿疹以及其他皮肤软组织感染。
由支原体、衣原体、奈瑟氏淋球菌引起的感染：如非淋病性尿道炎、淋病。
由弯曲杆菌属引起的肠炎。
由幽门杆菌属引起的胃炎。
儿童百日咳。

用法用量

将本品倒入杯中，加入适量凉开水，溶解摇匀后口服。每 12 小时服药一次，空腹服用。

成人：每次 0.5-0.75 g，每 12 小时后继服 0.25-0.5 g，严重感染者剂量可增至 2 倍。
儿童：首剂 30 mg/kg 体重，每 12 小时后继服 15 mg/kg 体重。

禁忌

对本品及其他大环内酯类药物过敏者禁用。

注意事项

肝功能不全者慎用，用药期间应监测肝功能，如发现肝功能异常及时停药。

药理作用

环酯红霉素属大环内酯类抗生素。作用于细菌细胞核糖体 50 S 亚单位，抑制细菌蛋白质的合成。环酯红霉素是红霉素的半合成衍生物，环碳酯基的引入极大地改善了红霉素的亲脂性，从而增加了吸收。实验证明，这一结构改变降低了血清蛋白结合率，提高了抗菌活性，降低了毒性。

本品的抗菌谱广，对下列细菌有效：

革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌，酿脓链球菌、肺炎球菌、白喉棒状杆菌等。

革兰氏阴性菌：淋球菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、志贺菌属等。

除脆弱类杆菌或梭杆菌外，对各种厌氧菌亦具有相当抗菌活性。

对其他微生物：支原体、衣原体、螺旋体、军团菌属、弯曲菌属、阿米巴等也有一定疗效。

药代动力学

11 名健康志愿者单次剂量口服 250 mg、500 mg 后的 C_max分别为 0.35 μg/mL 和 0.62 μg/mL，T_max分别为 7.27 h 和 6.00 h，t_1/2β分别为 9.92 h 和 9.67 h，AUC 分别为 6.94 μg/mL·h 和 11.33 μg/mL·h，CL 分别为 48.97L/h 和 63.80L/h，表观分布容积 Vd 分别为 694.19L 和 776.17L，48 小时尿累积排出率分别为 8.77% 和 7.89%。

12 名健康志愿者多次剂量口服 500 mg（每日 2 次），连续服 7 天，C_max为 2.09 μg/mL，C_ssmin为 1.36 μg/mL，T_max为 4.33 h，t_1/2β为 10.14 h，AUC^ss_0-12为 19.54 μg/mL·h，CL 为 27.60L/h，表观分布容积 Vd 为 391.56L，72 小时尿累积排出率为 35.70%。

据文献报道，本品在人体内广泛分布于组织和体液中，在中耳与咽扁桃体的浓度与血清浓度接近，在胸膜和腹膜液中也达到较高浓度，在肺组织与支气管分泌物中的药物浓度为红霉素的 4 倍。本品可穿透胎盘，胎盘浓度为母体浓度的 20%；可通过乳汁分泌，乳汁浓度为血清浓度的 50%；可渗透入细胞内（如巨噬细胞），从而增强吞噬作用；不易通过血脑屏障，在脑脊液中的浓度低。本品主要以原形药物自胆汁和粪便排出，血液和腹膜透析不能将本品有效消除。