希刻劳（头孢克洛干混悬剂）

Cefaclor for Suspension

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年4月25日|修改日期：2023年4月6日

对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

成份

本品活性成份为头孢克洛。

化学名称：(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。 

化学结构式：

分子式：C₁₅H₁₄ClN₃O₄S·H₂O

分子量：385.82

规格

0.125 g（按 C₁₅H₁₄ClN₃O₄S 计）

适应症

希刻劳®适用于治疗下列敏感菌株引起的感染：

1. 中耳炎：由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌 （A 组β溶血性链球菌） 和卡他莫拉氏菌引起。

2. 下呼吸道感染 （包括肺炎）：由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌 （A 组β溶血性链球菌） 和卡他莫拉氏菌引起。

3. 上呼吸道感染 （包括咽炎和扁桃体炎）：由化脓性链球菌 （A 组β溶血性链球菌） 和卡他莫拉氏菌引起。

   注：青霉素是治疗和预防链球菌感染 （包括预防风湿热） 的常用药，美国心脏协会推荐羧氨苄青霉素 （Amoxicillin） 作为预防牙科、口腔和上呼吸道感染引起的细菌性心内膜炎的药物，在此方面，对于预防α溶血性链球菌感染，青霉素 V 是合理的选择。一般说来头孢克洛对于消灭鼻咽部的链球菌有效，然而，对于预防继发性风湿热或细菌性心内膜炎，目前尚无证实头孢克洛疗效的重要数据。治疗β溶血性链球菌感染时、至少应给予 10 天的头孢克洛治疗量。

4. 尿道感染 （包括肾盂肾炎和膀胱炎）：由大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白氏杆菌属和凝固酶阴性的葡萄球菌引起。

   注：头孢克洛对急性和慢性尿道感染都有效。

5. 皮肤和皮肤组织感染：由金葡球菌和化脓性链球菌 （A 组β溶血性链球菌） 引起。

6. 鼻窦炎

7. 淋球菌性尿道炎

   应进行适当的组织培养和敏感性研究，以测定致病菌对头孢克洛的敏感性。

用法用量

希刻劳®均由口服

成人：成人常用剂量是 0.25 g，每 8 小时一次。支气管炎和肺炎的剂量是 0.25 g 一次，每日三次。鼻窦炎推荐剂量为 0.25 g 一次、每日三次，共 10 日。较重的感染（如肺炎）或敏感性稍差的细菌引起的感染、剂量可加倍。每日 4 g 的剂量曾在正常人安全地用了 28 日，但每日总量不宜超过此量。

治疗男性和女性急性淋球菌尿道炎，可给予一次 3 g 的剂量，与丙磺舒 1 g 联合使用。

禁忌

对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

注意事项

一般注意事项：长期使用头孢克洛，会使不敏感菌株大量繁殖。因此，对病人细心观察是必不可少的。如果治疗期间发生二重感染，必须采取适当措施。

曾有报道，用头孢菌素类抗生素治疗期间，库姆斯氏试验呈直接阳性。有报道，在使用头孢克洛治疗时，发现库姆斯试验呈直接阳性。必须认识到，例如在血液学研究或在输血的交叉配血过程中 （当进行抗球蛋白试验时） 或对其母亲在分娩前服过头孢菌素的新生儿进行库姆斯氏试验，库姆斯氏试验呈阳性可能与药物有关。

存在严重肾功能不全时要慎用头孢克洛，因为头孢克洛在无尿症病人体内的半衰期为 2.3-2.8 小时。对于中度至严重肾功能受损病人，剂量通常不变。在这种情况下，头孢克洛的临床经验有限，因此，应进行仔细的临床观察和实验室研究。

对于有胃肠道病史 （特别是结肠炎） 的病人、使用抗生素 （包括头孢菌素） 要慎重。

警告：在使用头孢克洛之前，要注意确定病人以前是否对头孢克洛或其它头孢菌素、青霉素或其它药物过敏。如果本品用于对青霉素过敏病人，要加以注意，因为文献清楚地报道在β内酰胺类抗生素中会产生交叉过敏 （包括过敏反应）。

如果发生对头孢克洛的过敏反应，应立即停药。如果有必要，应使用适当的药物（例如加压胺、抗组胺药或皮质类固醇类药）来治疗。

对于显示某种类型过敏 （尤其对药物） 的病人，应慎用抗生素 （包括头孢克洛）。

已有报道，实际上使用所有的广谱抗生素 （包含大环内脂类抗生素、半合成青霉素和头孢菌素），都会产生伪膜性结肠炎。因此，若使用抗生素的病人发生腹泻，考虑到这一种诊断是很重要的。这种结肠炎的程度从轻微至危及生命，程度不同，对于轻微的伪膜性结肠炎病例，通常仅仅是停药就能奏效，对于中度至严重病例，就应采取适当的治疗措施。

药理作用

体外试验表明，头孢菌素对细菌的作用，在于抑制细菌细胞壁的合成。体外研究表明下列细菌大多数对头孢克洛敏感，但是对在“适应症”以外的感染的临床疗效尚不清楚。

革兰氏阳性需氧菌：

葡萄球菌，包括凝固酶阳性，凝固酶阴性和产青霉素酶菌株 （用体外试验法）。头孢克洛和甲氧苯青霉素之间显示有交叉耐药。

肺炎球菌

化脓性链球菌

革兰氏阴性需氧菌：

分岐枸椽酸菌

埃希氏大肠杆菌

流感嗜血杆菌，包括产生β内酰胺酶，对氨苄青霉 （ampicillin） 有耐药性的菌株。

克雷白氏菌属

卡他莫拉氏菌 （布兰汉氏球菌

淋病双球菌

奇异变形杆菌

厌氧菌：

拟类杆菌属 （脆弱拟杆菌除外）

黑色消化球菌

消化链球菌属

痤疮丙酸杆菌

注意：假单胞菌属：醋酸钙不动杆菌：多数肠球菌：肠杆菌属：摩氏摩根菌：雷氏变形杆菌：β-内酸胺酶阴性、对氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌：吲哚阳性变形杆菌和沙雷菌属对头抱克洛耐药。

注：对甲氧苯青霉素有耐药性的葡萄球菌以及大多数肠球菌菌株[粪肠球菌（以前称“粪链球菌”）和屎肠球菌（以前，称“屎链球菌”）]对头孢克洛和其它头抱菌素有耐药性，头抱克洛对肠杆菌属、沙雷氏菌属、摩根氏变形杆菌、普通变形杆菌和雷极变形杆菌的大多数菌株无活性，对假单胞菌属或不动杆菌属也无活性。

药代动力学

头孢克洛空腹口服后吸收良好。不管本品是否与食物同时服用，总吸收率相同。然而，当本品与食物同服时，达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的 50-75%，而且通常要延缓 45-60 分钟才出现。给空腹者服用 250 mg，500 mg 和 1 g 后 30-60 分钟内，分别获得的平均血清峰浓度约为 7、13 和 23 mg/L。在 8 小时内，约 60%-85% 的药物以原形经肾从尿中排泄，大部份药物在服药后 2 小时内排出体外。口服 250 mg，500 mg 和 1 g 的剂量后 8 小时内，尿中药物峰浓度分别约为 600、900 和 1900 mg/L。本品在正常人体血清中的半衰期为 0.6-0.9 小时。对于肾功能受损病人，头孢克洛的血清半衰期稍微延长，对于肾功能完全遭破坏的病人，本品原药的血浆半衰期为 2.3-2.8 小时。对于肾功能严重受损病人，本品的排泄途径尚未测出。血液透析使其半衰期缩短 25%-30%。

毒理研究

三致性 （致癌性、致突变性和致畸性）：没有进行研究以测定致癌性或致突变性的可能性，多次生殖研究显示，没有使生育力受损害的证据。

上市许可持有人

亿腾医药（苏州）有限公司

生产企业

苏州西克罗制药有限公司