佳乐同泰（奥沙利铂甘露醇注射液）

Oxaliplatin And Mannitol Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

修改日期：2021年8月24日

**奥沙利铂在任何给药周期都可能发生过敏反应，包括速发过敏反应，给药期间应密切观察，过敏反应严重者可致死。一旦发生过敏反应需立即停药并做相应的治疗。发生过敏反应的患者禁止再次使用奥沙利铂。详见【不良反应】和【注意事项】。**

成份

奥沙利铂

规格

100 ml：奥沙利铂 0.1 g 与甘露醇 5.1 g。

适应症

适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

用法用量

在单独或联合用药时，推荐剂量为 130 mg/m2，没有主要毒性出现时每 3 周(21 天)给药 1 次。奥沙利铂注射液输注 2～6 小时。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。

特别建议：

• 不要直接静脉推注；
• 不要与其他药品混合；
• 所用溶液出现沉淀迹象时应停止使用。

禁忌

对铂类衍生物有过敏史者者禁用。

妊娠及哺乳期间禁用。

注意事项

1. 奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性(见“不良反应”)。

2. 由于奥沙利铂的消化系统毒性，如恶心、呕吐(见“不良反应”)，应给予预防性和/或治疗性的止吐用药。

3. 当出现血液毒性时(白细胞<2000/mm3 或血小板<50000/mm3)应推迟下周期用药，直到恢复。

4. 在每次治疗之前应进行血液学计数和分类，亦应进行神经学检查，之后应定期进行。

5. 患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少 25%。调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。

6. 配制和输用本品药液时，不得使用含铝针头或注射用具。

7. 因使用本品时低温可致喉痉挛,故不得用冰冷食物或用冰水漱口。

8. 给药过程中应严密监测过敏反应相关症状。奥沙利铂在任何给药周期都可能发生过敏反应，包括速发过敏反应。一旦发生过敏反应需立即停药并做相应的治疗。发生过敏反应的患者禁止再次使用奥沙利铂。

9. 在应用奥沙利铂治疗的过程中，如果出现肝功能检查结果异常并有门静脉高压、脾脏肿大不能用肝转移进行解释，应考虑肝血管异常的可能。肝脏活组织检查的变化包括：紫癜、结节性再生性增生或窦状隙变化、窦周纤维化和静脉闭塞性损伤。在治疗前和治疗过程中，以及临床必要时，应注意监测患者的相关指标。

药理作用

细胞抑制作用

奥沙利铂属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和 1，2 二氨环己烷包围，呈反式构象。奥沙利铂是一个立体异构体。

象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于 DNA，形成链内和链间交联，从而抑制 DNA 的合成及复制。

奥沙利铂与 DNA 结合迅速，最多需 15 分钟；而顺铂与 DNA 的结合分为两个时相，其中包括一个 4～8 小时后的延迟相。在人体内给药一个小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的 DNA 合成，其后 DNA 的分离、RNA 及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗仍有效。

药代动力学

以 130 mg/m2 的剂量连续滴注 2 小时，其血浆总铂峰值达 5.1±0.80 μg/ml/小时，模拟的曲线下面积为 189±45 μg/ml/小时。

当输液结束时，50% 的铂与红细胞结合，而另外 50% 存在于血浆中。25% 的血浆铂呈游离态，另外 75% 血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天之后稳定于 95% 的水平。药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为 40 小时。多达 50% 的药物在给药 4～8 小时之内由尿排出(55% 的药物在 6 天之后清除)。

由粪便排出的药量有限(给药 11 天仅有 5% 经粪便排出)。

在肾功能衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。

与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第 22 天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的 50%，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。

化学成份

化学名称为：(1R-反式)-(1，-2 环己二胺-N，N)[草酸(2-)-O，O]合铂

分子式：C8H14N2O4Pt

分子量：397.21

上市许可持有人

四川美大康佳乐药业有限公司

生产企业

四川美大康佳乐药业有限公司