艾恒(奥沙利铂甘露醇注射液)

药品说明书8个月前发布 少爷
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Oxaliplatin And Mannitol Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期:2007年2月12日|修改日期:2021年8月24日

**奥沙利铂在任何给药周期都可能发生过敏反应,包括速发过敏反应,给药期间应密切观察,过敏反应严重者可致死。一旦发生过敏反应需立即停药并做相应的治疗。发生过敏反应的患者禁止再次使用奥沙利铂。详见【不良反应】和【注意事项】。**

成份

本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为(1R-反式)-(1,-2 环己二胺-N,N’)[草酸(2-)-O,O’]合铂。

分子式:C8H14N2O4Pt

分子量:397.29

其辅料为甘露醇。

规格

100 ml∶0.1g

适应症

适用于经过 5-氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者,可单独或联合 5-氟尿嘧啶使用。

用法用量

在单独或联合用药时,推荐剂量为按体表面积一次 130 mg/m2,静脉输注 2~6 小时。没有主要毒性出现时,每 3 周(21 天)给药 1 次。剂量的调整应以安全性,尤其是神经学的安全性为依据。

禁忌

  1. 对铂类衍生物有过敏者禁用;

  2. 妊娠及哺乳期间慎用。

注意事项

  1. 奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时,应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。

  2. 应给予预防性和/或治疗性的止吐用药;

  3. 当出现血液毒性时(白细胞 < 2000/mm3或血小板 < 50000/mm3〉,应推迟下一周期用药,直到恢复;

  4. 在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类,在治疗开始之前应进行神经学检查,之后应定期进行。

  5. 患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时,本品用量应减少 25%,调整剂量后若症状仍存在或加重,应停药。

  6. 不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用,也不要用含铝的静脉注射器具。

  7. 因使用本品时低温可致痉挛,故不得用冰冷食物或用冰水漱口。

  8. 给药过程中应严密监测过敏反应相关症状。奥沙利铂在任何给药周期都可能发生过敏反应,包括速发过敏反应。一旦发生过敏反应需立即停药并做相应的治疗。发生过敏反应的患者禁止再次使用奥沙利铂。

  9. 在应用奥沙利铂治疗的过程中,如果出现肝功能检查结果异常并有门静脉高压、脾脏肿大不能用肝转移进行解释,应考虑肝血管异常的可能。肝脏活组织检查的变化包括:紫癜、结节性再生性增生或窦状隙变化、窦周纤维化和静脉闭塞性损伤。在治疗前和治疗过程中,以及临床必要时,应注意监测患者的相关指标。

药理作用

本品属于新的铂类衍生物,其中央铂原子被一草酸和 1,2-二氨环己烷包围,呈反式构象,是一个立方体异构体。象其他铂类衍生物一样,奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于 DNA,形成链内和链间交联,从而抑制 DNA 的合成及复制。

奥沙利铂与 DNA 结合迅速,最多需 15 分钟,而顺铂与 DNA 的结合分为两个时相,其中包括一个 48 小时后的延迟相。在人体内给药一个小时之后,通过测定白细胞的加合物,可显示其存在。

复制过程中的 DNA 合成,其后 DNA 的分离、RNA 及细胞蛋白质的合成均被抑制,某些对顺铂耐药的细胞系,奥沙利铂治疗均有效。

药代动力学

以 130 mg/m2的剂量连续滴注 2 小时,其血浆总铂达峰值 5.1±0.80 μg/ml/h,模拟的曲线下面积为 189±45 μg/ml/h。

当输液结束时,50% 血浆铂呈游离态,而另外 50% 存在于血浆中。25% 的血浆铂呈游离态,另外 75% 与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高,于给药第五天后稳定于 95% 的水平。药物的清除分为两个时相,其消除相半衰期约为 40 小时。多达 50% 的药物在给药 48 小时之内由尿排出。由粪便排出的药量有限(给药 11 天后仅有 5% 经粪便排出)。

在肾功能衰竭的病人中,仅有可过滤性铂的清除减少,而并不伴有毒性的增加,因此并不需要调整用药剂量。

与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第 22 天,红细胞结合铂的水平为血浆峰值的 50%,而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中,总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高;而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。

生产企业

江苏恒瑞医药股份有限公司

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