双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液（东北集团沈阳第一）

Diclofenac Sodium Lidocaine Hydrochloride Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2014年9月30日|修改日期：2014年9月30日

成份

本品为复方制剂，其组分为双氯芬酸钠与盐酸利多卡因。

辅料：丙二醇，聚乙二醇 400，无水亚硫酸钠、依地酸二钠、注射用水。

规格

2 mL:20 mg(盐酸利多卡因)-75 mg(双氯芬酸钠)

适应症

严重炎症或退行性风湿病：类风湿关节炎、强直性脊柱炎、关节炎、脊椎关节病、疼痛性脊椎综合征、关节外的风湿病。

急性痛风发作。

肾绞痛和胆绞痛。

损伤或术后的疼痛、炎症和肿胀。

用法用量

臀部深部肌内注射，每日 1 次，每次 1 支。严重患者可每日注射两次，在两次注射之间应间隔几个小时(变换注射点)。每日的最大剂量 2 支。

疗程不超过 2 天，如果仍需使用，可用双氯芬酸钠肠溶片或栓剂作为维持治疗。

禁忌

胃和十二指肠溃疡患者。对本品的活性成分或其它所含药物成分过敏患者。哮喘发作患者禁用。

使用乙酰水杨酸或其它具有抑制前列腺素合成酶的药物后，出现了荨麻疹和急性鼻炎的患者禁用。

儿童禁用。

注意事项

有胃肠道疾病、消化性溃疡病史、溃疡性结肠炎、局限性肠炎或肝功能损伤，心功能或肾功能损伤，服用利尿剂的患者，老年患者以及任何原因引起的细胞外体液不足患者，在使用本品时应慎用，并严格观察。

老年患者、经常胃肠道出血或溃疡和/或穿孔的患者使用本品会出现严重的后果。这些严重的后果会在治疗过程中的任何时间出现，而且出现前可能没有预警症状，并且在其以往的医疗记录中无任何症状。因此，这些病人应慎用。

罕见病例中，使用本品出现了胃肠道溃疡或出血，这时必须立即停用。

本品与其它非甾体类抗炎药物合用，一种或多种肝脏的酶数值会提高，停药后可恢复。合用时，即使是首次使用本品，变态反应，包括过敏和/或类过敏反，都会发生。长期使用本品治疗，应定期对肝功能、肾功能以及血象进行监测。

如果患者出现了肝脏疾病(如肝炎)的临床症状或其它的临床表现(如嗜酸性细胞增多症，皮疹等)，进行性的肝功能损伤的患者，应停用。除了肝脏的酶数值升高，有少量病例报道出现了严重的肝脏反应，包括黄疸和急性重症肝炎。肝炎可以在没有任何前驱症状下发生。有肝性血卟啉症患者应慎用，因为本品会引发肝性血卟啉症的发作。

体质较弱的老年患者或过于消瘦的患者推荐从最低有效剂量起开始使用。

像其它非甾体类抗炎药物一样，本品会掩盖感染的临床症状，暂时抑制血小板的凝集功能。有血小板凝集功能障碍的患者在使用本品时应认真监测。

特别注意：有眩晕症状或其它中枢神经系统疾病的患者，包括视物不清的患者，在使用本品时，不应驾驶机动车辆，也不应操作机器。

药理作用

主要成分为双氯芬酸钠，是一种非甾体类活性物质。它的主要作用机制是能够抑制环氧化物酶从而减少前列腺素的生物合成。具有抗风湿、抗炎、止痛解热的作用。对于中等到严重的疼痛也具有止痛效果。特别适用于下列疾病：炎症和退行性风湿疾病的首次治疗，非风湿类型炎症的疼痛治疗，药物的止痛作用将在 15-30 分钟内起效。

药代动力学

据文献报道

肌注 75m 双氯芬酸钠后迅速被吸收，20 分钟内可达 2.0 μg/ml 的血浆峰值浓度。吸收量与剂量大小成正比，口服后有一半活性药物经肝脏代谢，所以肌注后的 AUC 值为口服两倍。平均体积分布为 0.12-0.17L。血浆蛋白结合率为 99% 以上。血浆药物浓度为 0.7-2.0 μg/ml。重复使用并不改变药代动力学，按照推荐剂量使用，没有药物蓄积现象。

双氯芬酸在乳汁中药物浓度极低而可忽略。在人体血浆的药物浓度峰值出现后 2-4 小时，在滑液中可测得最大药物浓度。滑液中的药物半衰期为 3-6 小时。因此即使在用药后 4-6 小时，滑液中的活性药物成分的浓度要比血浆中高，并且这一状态持续 12 小时以上。

药物以原形的形式进入体内循环。药物的生物转化过程部分通过原形分子的糖基化，但主要通过羟基化和甲基化完成。这两种酚的代谢产物是具有药理活性的，但与双氯芬酸相比，活性较小。

本药清除率为 263±56 毫升/分钟(均数±标准差)，血浆终末半衰期为 1-2 小时。大约有 60% 通过肾脏以代谢产物的形式排泄，另外有不到 1% 的药物以原形的形式排泄。其余的药物通过胆汁以代谢产物的形式排泄。

生产企业

东北制药集团沈阳第一制药有限公司