盐酸艾司洛尔注射液（海南灵康）

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Esmolol Hydrochloride Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2013年12月28日|修改日期：2013年12月28日

成份

主要成份为盐酸艾司洛尔，化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐。

化学结构式：

盐酸艾司洛尔注射液（海南灵康）

分子式：C₁₆H₂₅NO₄· HCl

分子量：331.84

本品辅料为：醋酸钠、冰醋酸与丙二醇

规格

1 ml：0.1 g；
2 ml：0.2 g

适应症

用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。
围手术期高血压。
窦性心动过速。

用法用量

控制心房颤动、心房扑动时心室率。成人先静脉注射负荷量：0.5 mg/kg/min，约 1 分钟，随后静脉点滴维持量：自 0.05 mg/kg/min 开始，4 分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以 0.05 mg/kg/min 的幅度递增。维持量最大可加至 0.3 mg/kg/min，但 0.2 mg/kg/min 以上的剂量未显示能带来明显的好处。
围手术期高血压或心动过速
即刻控制剂量为：1 mg/kg 30 秒内静注，继续予 0.15 mg/kg/min 静点，最大维持量为 0.3 mg/kg/min。
逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。
治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

禁忌

支气管哮喘或有支气管哮喘病史。
严重慢性阻塞性肺病。
窦性心动过缓。
二至三度房室传导阻滞。
难治性心功能不全。
心源性休克。
对本品过敏者

注意事项

高浓度给药（＞10 mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20 mg/ml 的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。
本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t_1/2β）约 3.7 小时，肾病患者则约为正常的 10 倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。
糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。
支气管哮喘患者应慎用。
用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
运动员慎用。

药理作用

盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β₁肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β₁肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β₂肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后 10～20 分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。

电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的 AH 间期，延长前向的文式传导周期。

放射性核素心血池造影提示：在 0.2 mg/kg/min 的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数，其效果与静脉注射 4 mg 普耐洛尔（心得安）相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示：在 0.3 mg/kg/min 的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药 30 分钟后血液动力学参数即完全恢复。

药代动力学

本品在体内代谢迅速，主要受红细胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约 20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t_1/2α）约 2 分钟，消除半衰期（t_1/2β）约 9 分钟。经适当的负荷量，继以 0.05～0.3 mg/kg/min 的剂量静点，本品于 5 分钟内即可达到稳态血药浓度（如不用负荷量，则需 30 分钟达稳态血药浓度）。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。本品半衰期短，通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。

本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的 1/1500，所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后 24 小时内，约 73～88% 的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅 2% 以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期（t_1/2β）约 3.7 小时，肾病患者则约为正常的 10 倍。本品约 55% 与血浆蛋白结合，其酸性代谢产物 10% 与血浆蛋白结合。