Nisoldipine Soft Capsules
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
成份
本品主要成份为尼索地平。
规格
5mg
适应症
用于治疗原发性轻、中…登录
用法用量
口服。成人一次 5~…登录
禁忌
对二氢吡啶类钙通道阻滞剂过敏的患者。休克患者禁用。警告:对冠状动脉疾病患者可能增加心绞痛和/或心肌梗塞。罕见病人(特别是有严重阻塞性冠状动脉疾病的病人)在开始钙通道阻滞疗法或增加剂量时发生心绞痛频率增加或过程延长或程度加重或急性心肌梗塞。这种作用的机理尚未建立。在心绞痛病人使用尼索地平的研究中,其发生率约为 1.5%,而使用安慰剂病人则是 0.9%。
注意事项
低血压:由于尼索地平…登录
药理作用
尼索地平是一种二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),它能抑制钙离子通过细胞膜流入血管平滑肌和心肌细胞。它与其它二氢吡啶类药物能可逆地竞争与钙离子通道的结合。由于血管平滑肌的收缩过程取决于细胞外钙通过特定的离子通道进入肌细胞,因此钙通道的抑制将导致小动脉的扩张。
体外试验表明:尼索地平对收缩过程的作用是有选择性的,对血管平滑肌的作用要强于心肌。
尽管尼索地平与其它二氢吡啶类钙通道阻滞剂一样在体外有负性肌力作用,但在麻醉动物进行的研究表明:尼索地平出现扩血管作用的剂量低于影响心肌收缩力的剂量。尼索地平对血压的作用主要是与剂量有关的外周血管阻力减小的结果。尼索地平与其它的二氢吡啶类药物一样,有轻微的利尿作用,但它的抗高血压活性主要归于它对外周血管阻力的作用。
药代动力学
健康成人口服本品 5 mg × 2 后,血药浓度达峰时间(Tmax)为 1.21±0.39 h,消除半衰期(t1/2)为 2.01±0.51 h,Cmax 为 13.23±4.45 μg·L-1,体内平均驻留时间(MRT)为 2.71±0.58 h。吸收后在各组织中分布,体内几乎完全被代谢,主要代谢途径为由 1,4-二氢吡啶环脱氢生成吡啶环,异丁基羟基化生成三元醇,酯开裂生成一元羧酸。尼索地平在肝内代谢,70% 经尿排泄,10%~15% 原形和代谢产物经粪排泄。老年或肝硬化患者,给予同剂量尼索地平后,其血浆浓度比健康年轻人高 2~3 倍或 4~5 倍。
毒理研究
文献资料表明:尼索地平在不同的动物种属 LD50 不同,小鼠和大鼠灌胃测得 LD50 大于 10 g/kg,兔和狗分别为 2.5 和 2.0 mg/kg。尼索地平的亚急性研究表明,大鼠和狗的中小剂量组无临床症状,血液学,尿检及组织病理检查均无明显变化;大剂量组见狗的心电图 ST 段压低,组织病理检查见左室乳头肌疤痕,结合心电图的变化,说明心肌损害是由降压后缺氧引起的,并非本品直接心脏毒性反应。
尼索地平妊娠大鼠及受精兔,中、小剂量组无明显的胚胎毒性和畸胎,仅大剂量组(30 mg/kg)发现胎仔和胎盘重量减轻,出现畸形和流产。
动物试验未显示尼索地平有致突变活性,未见致癌现象。
化学成份
化学名称:1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯。
化学结构式:
分子式:C26H24N2O2
分子量:338.42
生产企业
浙江安宝药业有限公司